Androgel 50mg gói lẻ – Gel Bôi Bổ Sung Testosterone

1. Thành phần Androgel

Mỗi gói 5g gel có chứa:

Hoạt chất: Testoseterone 50mg.

Tá dược: isopropyl myristat, ethanol 96%, carbopol 980, natri hydroxid (0,1N), nước tinh khiết (vừa đủ 5g).

2. Chỉ định thuốc Androgel

Androgel 50mg được dùng như liệu pháp hocmon thay thế trong thiểu năng sinh dục do thiếu hormon hướng sinh dục (do bẩm sinh hoặc mắc phải): thiếu hụt gonadotropin hoặc hormon giải phóng hormon tạo hoàng thể (LHRH), tổn thương trục tuyến yên – dưới đồi do khối u, chấn thương hoặc bức xạ, trong trường hợp thiếu hụt testosterone được khẳng định bằng các triệu chứng lâm sàng và xét nghiệm sinh hóa.

Giới hạn sử dụng:

Độ an toàn và hiệu quả của Androgel trên nam giới bị thiểu năng sinh dục do lão hóa (còn được gọi là “thiểu năng sinh dục khởi phát muộn”) chưa được chứng minh.

3. Liều dùng – Cách dùng Androgel 50mg

3.1 Liều dùng:

Trước khi bắt đầu sử dụng Androgel, cần chẩn đoán chính xác tình trạng thiểu năng sinh dục bằng cách đo nồng độ testosterone huyết thanh vào buổi sáng trong hai ngày khác nhau và kết quả nồng độ testosterone đo được đều thấp hơn khoảng giá trị bình thường.

Người lớn và người cao tuổi (nam):

Liều dùng khuyến cáo là 1 gói 5g Androgel (tương đương 50mg testosterone), dùng một lần mỗi ngày vào một giờ nhất định, tốt nhất nên dùng vào buổi sáng.

Bác sĩ có thể điều chỉnh liều dùng dựa trên đáp ứng lâm sàng và các kết quả xét nghiệm trên từng bệnh nhân, nhưng liều dùng không được quá 10 g/ngày, liều dùng nên được điều chỉnh theo mức 2,5g mỗi lần.

Trẻ em:

Không dùng thuốc cho trẻ em, không có dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc cho người dưới 18 tuổi.

3.2 Cách dùng:

Bôi ngoài da. Bôi thuốc trên vùng da khô, sạch và không có tổn thương, có thể bôi thuốc ở hai vai, hai tay hoặc vùng bụng.

Sau khi mở gói thuốc, lấy hết thuốc có trong gói và cho lên da, xoa nhẹ để thuốc tạo một lớp gel mỏng trên da, không cần chà xát mạnh trên da, để khô tự nhiên trong khoảng 3 – 5 phút trước khi mặc quần áo.

Rửa tay bằng xà phòng và nước sạch sau khi dùng thuốc.

Không bôi thuốc vào vùng sinh dục vì thuốc có chứa một lượng cồn nên có thể gây kích ứng tại chỗ bôi.

Để điều chỉnh liều dùng, nên kiểm tra nồng độ thuốc trong huyết tương vào buổi sáng từ ngày thứ 3 trở đi (sau khi dùng thuốc), tốt nhất vào khoảng sau khi bắt đầu dùng thuốc 1 tuần.

Liều dùng có thể giảm nếu nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn mức kỳ vọng. Trong trường hợp nồng độ thuốc thấp hơn mức kỳ vọng có thể tăng liều nhưng không dùng quá 10g (2 gói) mỗi ngày.

4. Chống chỉ định

Đã xác định hoặc nghi ngờ ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư biểu mô vú. Mẫn cảm với testosterone hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng Androgel 50mg

Androgel 50mg chỉ nên dùng nếu đã xác định bệnh nhân bị suy giảm sinh lý và các nguyên nhân bệnh sinh khác liên quan đến triệu chứng bệnh phải được loại trừ trước khi bắt đầu điều trị.

Thiếu hụt testosterone phải được xác định bằng các bằng chứng lâm sàng (bao gồm các triệu chứng: suy giảm các đặc điểm giới tính thứ cấp, thay đổi chỉ số cơ thể, suy nhược cơ thể, giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương,…) và được xác nhận bằng 2 kết quả xét nghiệm nồng độ testosterone máu riêng biệt.

Nên làm các xét nghiệm về chỉ số testosterone ở cùng một phòng xét nghiệm.

Androgel không phải là thuốc dùng điều trị cho bệnh nhân nam vô sinh hoặc bị bất lực. Androgen có thể làm nặng thêm tình trạng bệnh trên bệnh nhân tăng sinh lành tính tiền liệt tuyến và bệnh nhân ung thư tiền liệt tuyến nhưng chưa có biểu hiện lâm sàng (sub – clinical prostatic cancer).

Hiện tại chưa có sự đồng thuận về nồng độ testosterone tương ứng với lứa tuổi. Tuy nhiên, nồng độ testosterone sinh lý sẽ giảm nếu tuổi tăng lên.

Androgel nên dùng thận trọng trên bệnh nhân ung thư vì nguy cơ làm tăng calci huyết (cùng với tăng calci niệu) do di căn xương. Nên kiểm soát nồng độ calci trong máu với những bệnh nhân này.

Lạm dụng testosterone và giám sát nồng độ testosterone huyết thanh

Testosterone thường bị lạm dụng ở liều cao hơn khuyến cáo cho các chỉ định được phê duyệt hoặc sử dụng kết hợp với các hormone steroid sinh dục nam đồng hóa (anabolic androgenic steroid – AAS) khác. Lạm dụng AAS có thể dẫn đến các phản ứng có hại nghiêm trọng trên tim mạch và thần kinh.

Lạm dụng thuốc

Lạm dụng thuốc là cố ý sử dụng thuốc (dù chỉ 1 lần) để đạt được mục đích về tinh thần hoặc thể chất mà không nhằm mục đích điều trị bệnh. Lạm dụng hoặc sử dụng sai testosterone xảy ra ở cả nam giới và nữ giới, người lớn và thanh thiếu niên. Testosterone có thể bị lạm dụng ở các vận động viên hoặc người tập thể hình và thường được sử dụng cùng với các AAS khác mà không cần kê đơn. Đã có báo cáo ghi nhận tình trạng sử dụng sai testosterone ở bệnh nhân được kê đơn testosterone nhưng sử dụng liều cao hơn mức khuyến cáo, bệnh nhân vẫn tiếp tục sử dụng testosterone mặc dù đã gặp biến cố bất lợi và được cảnh báo bởi cán bộ y tế.

Phản ứng có hại liên quan đến lạm dụng thuốc

Các phản ứng có hại nghiêm trọng đã được ghi nhận ở người lạm dụng AAS bao gồm ngừng tim, nhồi máu cơ tim, bệnh cơ tim phì đại, suy tim sung huyết, tai biến mạch máu não, nhiễm độc gan và các rối loạn tâm thần nghiêm trọng như trầm cảm nặng, hưng cảm paranoid, loạn thần, hoang tưởng, ảo giác, thái độ chống đối, gây hấn.

Các phản ứng có hại đã được ghi nhận ở nam giới bao gồm: cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, co giật, hưng cảm nhẹ, kích thích, rối loạn lipid máu, teo tinh hoàn, chậm sinh hoặc vô sinh.

Các phản ứng có hại đã được ghi nhận ở nữ giới bao gồm: chứng rậm lông, nam hóa, trầm giọng nói, phì đại âm vật, teo vú, hói đầu kiểu nam giới, kinh nguyệt không đều.

Các phản ứng có hại ghi nhận ở thanh thiếu niên (cả nam và nữ) bao gồm: cốt hóa đầu sụn sớm gây ngừng phát triển, dậy thì sớm.

Phụ thuộc thuốc

Thường xuyên lạm dụng testosterone và các steroid đồng hóa khác dẫn đến phụ thuộc thuốc thường có các hành vi đặc trưng sau:

– Sử dụng liều cao hơn liều được kê đơn

– Tiếp tục sử dụng thuốc mặc dù việc sử dụng thuốc gây ra các vấn đề về y tế và xã hội.

– Tốn nhiều thời gian để có được thuốc khi nguồn cung ứng thuốc bị gián đoạn.

– Ưu tiên việc sử dụng thuốc hơn các công việc khác.

– Gặp khó khăn trong việc ngừng sử dụng thuốc mặc dù có mong muốn và cố gắng thực hiện.

– Gặp triệu chứng cai thuốc khi ngừng sử dụng thuốc đột ngột.

Phụ thuộc về thể chất được đặc trưng bởi các triệu chứng cai sau khi ngừng dùng thuốc đột ngột hoặc giảm liều đáng kể. Người sử dụng testosterone cao hơn liều điều trị có thể gặp cai thuốc kéo dài trong vài tuần hoặc vài tháng bao gồm tâm trạng chán nản, trầm cảm nặng, mệt mỏi, thèm thuốc, bồn chồn, kích động, chán ăn, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục và thiểu năng sinh dục do thiếu hormon hướng sinh dục.

Chưa ghi nhận các trường hợp phụ thuộc thuốc khi sử dụng testosterone với liều và chỉ định được phê duyệt.

Nếu nghi ngờ có lạm dụng testosterone, cần kiểm tra nồng độ testosterone huyết thanh để đảm bảo nồng độ của thuốc nằm trong phạm vi điều trị. Tuy nhiên nồng độ testosterone có thể nằm trong hoặc thấp hơn mức bình thường ở bệnh nhân lạm dụng các dẫn chất testosterone tổng hợp. Bác sĩ cần tư vấn bệnh nhân lưu ý các phản ứng có hại nghiêm trọng liên quan đến lạm dụng testosterone và các AAS. Ngược lại, cần cân nhắc khả năng lạm dụng testosterone và các AAS trên bệnh nhân gặp biến cố có hại nghiêm trọng trên tim mạch hoặc tâm thần.

Nếu nghi ngờ có lạm dụng testosterone, cần kiểm tra nồng độ testosterone huyết thanh để đảm bảo nồng độ của thuốc nằm trong phạm vi điều trị. Tuy nhiên nồng độ testosterone có thể nằm trong hoặc thấp hơn mức bình thường ở bệnh nhân lạm dụng các dẫn chất testosterone tổng hợp. Bác sĩ cần tư vấn bệnh nhân lưu ý các phản ứng có hại nghiêm trọng liên quan đến lạm dụng testosterone và các AAS. Ngược lại, cần cân nhắc khả năng lạm dụng testosterone và các AAS trên bệnh nhân gặp biến cố có hại nghiêm trọng trên tim mạch hoặc tâm thần.

Nguy cơ tim mạch

Chưa có các thử nghiệm lâm sàng dài hạn nhằm đánh giá độ an toàn trên tim mạch của liệu pháp thay thế testosterone trên nam giới. Cho đến nay, các nghiên cứu dịch tễ và các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng chưa thể đưa ra kết luận về nguy cơ gặp các biến cố bất lợi nghiêm trọng trên tim mạch (major adverse cardiovascular events-MACE) như nhồi máu cơ tim không gây tử vong, đột quỵ không gây tử vong và tử vong do bệnh lý tim mạch có liên quan đến việc sử dụng testosterone hay không. Một vài nghiên cứu đã ghi nhận nguy cơ gặp MACE tăng khi sử dụng liệu pháp thay thế testosterone trên nam giới, bệnh nhân cần được tư vấn về nguy cơ này để quyết định bắt đầu hoặc tiếp tục sử dụng Androgel.

Bệnh nhân bị các bệnh tim mạch nặng, bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng khi điều trị với Androgel có thể gây phù với nhiều triệu chứng phức tạp, có thể kèm theo suy tim sung huyết hoặc không. Trong trường hợp này, cần dừng thuốc ngay lập tức và sử dụng các biện pháp lợi tiểu.

Thận trọng trong trường hợp bệnh nhân thiếu máu cục bộ cơ tim.

Testosterone có thể gây tăng huyết áp nên thận trọng trong trường hợp bệnh nhân tăng huyết áp.

Trên các bệnh nhân dùng Androgel dài ngày, bên cạnh các xét nghiệm về nồng độ testosterone máu nên định kỳ làm các xét nghiệm: hồng cầu, huyết cầu tố (để phát hiện đa hồng cầu), xét nghiệm chức năng gan và xét nghiệm lipid máu toàn phần.

Thận trọng trên những bệnh nhân động kinh hoặc đau nửa đầu cũng như những tình trạng mà bệnh có thể nặng thêm.

Đã có những báo cáo chính thức là thuốc có thể làm tăng nguy cơ mắc hội chứng ngừng thở lúc ngủ trên các bệnh nhân suy tuyến sinh dục được điều trị bằng testosterone este, đặc biệt trong các trường hợp có các yếu tố nguy cơ như béo phì, bệnh đường hô hấp cấp tính.

Tăng nhạy cảm với insulin có thể xảy ra trên các bệnh nhân điều trị với androgen đã đạt được mức testosterone máu bình thường sau khi dùng liệu pháp thay thế.

Các dấu hiệu lâm sàng như: ngứa, lo âu, tăng cân hoặc thường xuyên cương dương có thể là các dấu hiệu cho thấy dùng thuốc liều cao và bệnh nhân cần được điều chỉnh liều.

Nếu các phản ứng tại chỗ dùng thuốc tăng lên, nên xem lại việc điều trị và có thể dừng thuốc nếu cần thiết.

Trên các vận động viên thể thao, việc dùng thuốc có chứa testosterone có thể cho kết quả xét nghiệm doping dương tính.

Không dùng Androgel cho phụ nữ.

Trong trường hợp không được đề phòng, testosterone có thể bị chuyển từ người dùng thuốc sang người không dùng thuốc nếu tiếp xúc trực tiếp với vùng da bôi thuốc. Kết quả là có thể làm tăng nồng độ testosterone trong máu hoặc gây ra các tác dụng không mong muốn (như: rậm lông và tóc, thay đổi giọng nói, thay đổi chu kỳ kinh nguyệt) trong trường hợp nếu tiếp xúc được lặp lại.

Cán bộ y tế nên thông báo với bệnh nhân về nguy cơ thuốc có thể bị chuyển từ người dùng thuốc sang và các chỉ dẫn an toàn.

Không kê đơn thuốc Androgel cho bệnh nhân có nguy cơ không tuân thủ các chỉ dẫn an toàn (bệnh nhân lạm dụng thuốc, nghiện rượu, có vấn đề về tâm thần), vấn đề này có thể phòng tránh bằng cách mặc áo để che vùng dùng thuốc hoặc tắm trước khi tiếp xúc.

Những hướng dẫn sau cần được tuân theo:

Đối với bệnh nhân:

– Rửa tay với xà phòng và nước sạch sau khi dùng thuốc.

– Mặc áo để che vùng dùng thuốc sau khi gel đã khô trên da.

– Tắm trước khi có tiếp xúc với người khác.

– Mặc áo và thận trọng nếu bệnh nhân tiếp xúc với trẻ em.

– Mặc áo hoặc tắm trước khi quan hệ.

Đối với người không điều trị với Androgel:

– Trong trường hợp đã tiếp xúc với người dùng thuốc mà không che vùng dùng thuốc, rửa vùng da đã tiếp xúc với thuốc ngay khi có thể bằng xà phòng và nước.

– Cần thông báo các dấu hiệu liên quan đến dùng androgen như trứng cá hoặc sự thay đổi về tóc.

– Thuốc sẽ không gây tác dụng không mong muốn nếu rửa vùng tiếp xúc với thuốc trong khoảng 1 – 6 giờ sau khi tiếp xúc.

– Phụ nữ có thai phải thật thận trọng và tránh bất kỳ tiếp xúc nào đối với vùng bôi thuốc Androgel.

Theo các nghiên cứu in vitro về sự hấp thu của testosterone được tiến hành với Androgel, tốt hơn cho bệnh nhân là phải đợi ít nhất 6 giờ sau khi bôi gel mới được tắm. Thỉnh thoảng bệnh nhân tắm trong khoảng thời gian từ 1 – 6 giờ sau khi bôi gel thì không ảnh hưởng đáng kể đến kết quả điều trị.

Để đảm bảo sự an toàn cho bạn đời, khuyên bệnh nhân nên cách một khoảng thời gian dài từ lúc bôi Androgel đến khi quan hệ tình dục, mặc quần áo che phủ vùng bôi thuốc trong thời gian tiếp xúc hoặc tắm trước khi quan hệ tình dục.

Hơn nữa, khuyến cáo nên mặc quần áo che phủ vùng bôi thuốc trong thời gian tiếp xúc với trẻ em để tránh nguy cơ nhiễm vào da trẻ.

Phụ nữ có thai phải tránh bất kỳ sự tiếp xúc nào với vùng bôi Androgel. Trong trường hợp bạn đời có thai, bệnh nhân phải chú ý hơn đến thận trọng khi sử dụng.

Lưu ý: Không sử dụng thuốc đã quá hạn ghi trên bao bì.

6. Tác dụng không mong muốn của thuốc Androgel

Tác dụng không mong muốn thường gặp với liều thường dùng 5g mỗi ngày là các phản ứng trên da (10%): phản ứng tại chỗ, hồng ban, trứng cá, khô da.

Các phản ứng không mong muốn đã được báo cáo xảy ra khoảng 1 – 10%:

Máu và hệ tạo máu: thay đổi kết quả xét nghiệm: tăng hồng cầu, lipid, tăng sắc tố máu (hemoglobin).

Toàn thân và tại chỗ tiêm: đau đầu.

Hệ tiết niệu, sinh dục: rối loạn tiền liệt tuyến.

Hệ sinh sản và tuyến vú: nữ hóa tuyến vú, đau tuyến vú.

Hệ thần kinh trung ương: hoa mắt chóng mặt, dị cảm, mất trí nhớ, tăng cảm giác.

Tâm thần: rối loạn khí sắc.

Hệ tim mạch: cao huyết áp.

Hệ tiêu hóa: tiêu chảy.

Da và mô mềm: rụng tóc, ngứa.

Sản phẩm có chứa cồn nên dùng thuốc thường xuyên trên da có thể gây khô da.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

7. Tương tác với các thuốc khác

Thuốc chống đông đường uống: thay đổi hoạt tính thuốc chống đông (làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu do thay đổi sự tổng hợp các yếu tố đông máu ở gan và ức chế cạnh tranh sự gắn kết với protein huyết tương), cần tăng cường theo dõi thời gian prothrombin và xác định INR. Bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông đường uống nên được theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu dùng hoặc khi ngừng dùng thuốc nhóm androgen.

Dùng cùng lúc với các thuốc nhóm ACTH hoặc corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ gây phù. Thuốc nên được dùng thận trọng trên các bệnh nhân tim, bệnh gan hoặc bệnh thận.

Ảnh hưởng đến các kết quả xét nghiệm: các androgen làm tăng nồng độ thyroxin gắn vào globulin, kết quả là làm giảm nồng độ T4 trong huyết tương và tăng khoảng hấp thu T3 và T4. Tuy nhiên, nồng độ hocmôn tuyến giáp tự do duy trì ở mức không thay đổi và không có bằng chứng lâm sàng về sự suy giáp.

8. Quá liều và cách xử trí

Không ghi nhận trường hợp nào quá liều do dùng thuốc qua da. Sự quá liều rất khó xảy ra với đường dùng này.

9. Thai kỳ và cho con bú

Androgel chỉ dùng cho nam giới.

Androgel không được chỉ định dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú. Không có thử nghiệm lâm sàng được tiến hành về việc dùng thuốc cho phụ nữ.

Phụ nữ có thai phải tránh tiếp xúc với các vùng bôi thuốc Androgel. Thuốc có thể gây tác dụng nam hóa trên thai nhi. Trong trường hợp đã tiếp xúc với vùng da bôi thuốc, rửa bằng xà phòng và nước sạch ngay khi có thể.

10. Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, Để xa tầm tay trẻ em.

11. Quy cách đóng gói

Hộp 30 gói x 5g gel.

12. Dược lực học

ACT code: G03B A03.

Testosterone là hormon nam chính do các tế bào kẽ của tinh hoàn sản xuất dưới sự điều hòa của các hormon hướng sinh dục của thùy trước tuyến yên và dưới tác động của hệ thống điều khiển ngược âm tính lên trục vùng dưới đồi – tuyến yên – tinh hoàn.

Testosterone làm phát triển cơ quan sinh dục nam, làm xuất hiện và bảo tồn đặc tính sinh dục phụ ở nam giới (kích thích mọc tóc, tạo đặc trưng giọng nói nam giới,..).

Vỏ thượng thận và buồng trứng cũng bài tiết một lượng hormon sinh dục nam kém mạnh hơn và sau khi chuyển hóa sẽ cho một lượng nhỏ testosterone.

Các androgen như testosterone và các ester của nó, được dùng để điều trị thay thế cho nam giới bị giảm năng sinh dục do rối loạn chức năng của tuyến yên hoặc tinh hoàn, hoặc do cắt bỏ tinh hoàn.

Ở người bệnh bị giảm năng tuyến yên, các androgen có thể làm phát triển bình thường chức năng sinh dục, song không chữa được chứng vô sinh ở nam giới.

Androgen còn được dùng cho thiếu niên nam chậm dậy thì hoặc chậm lớn, song phải thận trọng vì có thể làm xương không phát triển theo chiều dài được nữa (gây lùn) do làm cốt hóa sớm các đầu xương. Các steroid đồng hóa cũng có tác dụng gây nam hóa tuy tác dụng này yếu và hiện nay ít được sử dụng.

13. Dược động học

Sau khi dùng dạng gel bôi, khoảng 9 – 14% liều dùng của thuốc được hấp thu qua da và được khuếch tán vào tuần hoàn chung với nồng độ tương ứng với chu kỳ 24 giờ.

Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng sau khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc và đạt được nồng độ ổn định sau khoảng 2 ngày.

Nồng độ testosterone thay đổi tương tự như biên độ dao động của testosterone nội sinh trong 24 giờ.

Testosterone không gây ra nồng độ đỉnh trong huyết tương và nồng độ thuốc cao trong gan khi dùng thuốc theo đường bôi ngoài da, so với việc dùng thuốc qua đường tiêm và đường uống tương ứng.

Sau khi dùng liều 5g Androgel bôi qua da, nồng độ thuốc trong huyết tương tăng trung bình khoảng 2,5 ng/ml (8,7 nmol/l).

Khi dừng điều trị, nồng độ testosterone bắt đầu giảm trong vòng 24 giờ và trở về mức cơ bản trong vòng 72 – 96 giờ kể từ khi dùng liều cuối cùng.

Chất chuyển hóa chính có hoạt tính của testosterone là dihydrotestosteron và estradiol.

14. Androgel 50mg giá bao nhiêu? Địa chỉ mua thuốc chính hãng tại HN và TPHCM